CICLOSPORIN
موارد مصرف:
سیکلوسپورین در جلوگیری از رد پیوند اعضای بدن همراه با کورتیکوسترویید‌ها، درمان آرتریت روماتوئید حاد، درماتیت آتوپیک شدید و پسوریازیس شدید، درمان کولیت اولسراتیو مقاوم به درمان با کورتیکوستروئیدها و درمان سندرم نفروتیک مصرف می شود.
موارد منع مصرف:
در صورت وجود زیادی فشاری خون کنترل نشده، بدخیمی ها یا نارسایی شدید کلیه نباید مصرف شود.
هشدارها
۱- در صورت وجود عفونت های ویروسی یا باکتریایی و نارسایی کبد یا کلیه با احتیاط مصرف شود.
۲- در صورت بروز عیب کار کلیه طی درمان های رد پیوند، به جز پیوند کلیه، مقدار مصرف دارو باید کاهش یافته یا قطع شود.
۳- قبل و یک ماه بعد از شروع درمان، تعیین سطح سرمی منیزیم و چربی های خون انجام گردد.
عوارض جانبی: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، دل درد، اسهال، هیپرپلازی لثه، افزایش فشار خون، سمیت کلیوی و عصبی، افزایش قندخون، کاهش منیزیم خون، درد عضلانی، نارسایی کبدی و واکنش های آلرژیک از عوارض جانبی سیکلوسپورین هستند.
تداخل های دارویی: مصرف همزمان آلوپورینول، ضدقارچ های آزولی، آندروژن ها، آمیودارون، بتابلاکرها، آمفوتریسین بی، آنتاگونیست های H2، دانازول، مسدد‌های کانال های کلسیم، کلونیدین، کلشی سین، ایمتینیب، ازتیمایب، فنوفیبــــرات، فلوروکینولــــون ها، فوســـکارنت، متوکلوپرامید، اریترومایسین یا استروژن ها باعث افزایش غلظت سرمی سیکلوسپورین می شود. مصرف همزمان تربینافین، کوتریموکسازول، ریفامپیســــین، کلیندامــــایسین، پروبوکـــول، باربیتــــــورات هـا، کاربامازپین، اکس کاربازپین، فنیتوئین، جمفیبروزیل و املاح آلومینیوم باعث کاهش غلظت سرمی سیکلوسپورین می شود. مصرف همزمان سیکلوسپورین با مدرهای نگهدارنده پتاسیم ممکن است باعث افزایش پتاسیم خون می شود. مصرف همزمان سایر دارو‌های کاهنده دستگاه ایمنی با سیکلوسپورین ممکن است خطر بروز عفونت را افزایش دهد.
آنتی بیوتیک های آمینوگلیکوزیدی موجب افزایش خطر آسیب کلیه می گردند، لذا هنگام مصرف همزمان سیکلوسپورین با این داروها احتیـــاط لازم برای تعدیـــل مقـــدار مصرف سیکلوسپورین باید انجام شود.
نکات قابل توصیه
۱- اندازهگیری غلظت سرمی سیکلوسپورین، کراتینین، BUN و اسیداوریک طی درمان با دارو ضروری است.
۲- در صورت بروز هر نوع عفونت باید درمان آن سریعاً انجام شود.
۳- در صورت ظهور علائم رد پیوند باید مقدار مصرف افزایش داده شود.
۴- کودکان ممکن است به مقدار مصرف بیشتری از دارو نیاز داشته باشند.
۵- افزایش فشار خون ناشی از این دارو را می توان با تجویز دارو‌های ضدپرفشاری خون کاهش داد. ولی به دلیل این که سیکلوسپورین پتاسیم خون را افزایش می دهد، از مدرهای نگهدارنده پتاسیم نباید استفاده شود.
۶- محلول خوراکی سیکلوسپورین را می توان بعد از رقیق کردن با آب میوه، شیر یا شیرکاکائو مصرف کرد.
۷- حین مصرف این دارو، باید از واکسیناسیون با واکسن های زنده ضعیف شده خودداری کرد. سایر واکسن ها نیز کمتر مؤثر می باشند.
مقدار مصرف
خوراکی: برای پیشگیری یا درمان رد پیوند مقدار mg/ kg/ day ۱۰-۱۵ مصرف می شود. مصرف دارو ۱۲-۴ ساعت قبل از جراحی شروع و به مدت ۲-۱ هفته بعد از عمل ادامه می یابد. مقدار مصرف سپس به میزان ۵% در هفته تا رسیدن به مقدار مصرف نگهدارنده (mg/ kg/ day ۲-۶) کاهش می یابد. در درمان آرتریت روماتوئید و درماتیت آتوپیک شدید mg/kg/day ۲/۵ در ۲نوبت مصرف می شود. در صورت پاسخ درمانی ناکافی تا هفته ۲، مقدار را می توان تا mg/kg/ day ۵ افزایش داد. در صورت عدم پاسخ بالینی تا سه ماه درمان، مصرف سیکلوسپورین باید قطع شود. در درمان پسوریازیس شدید mg/kg/day ۲/۵ در ۲نوبت مصرف می شود و (به فاصله هر ۲هفته یک بار مقدار دارو به میزان mg/kg/ day ۰/۵ افزایش یابد) قابل افزایش تا mg/kg/day ۴می باشد. در صورت عدم پاسخ درمانی، بعد از هفته ۶ با مقدار mg/kg/day ۴ مصرف دارو باید قطع شود. بعد از کنترل کافی پسوریازیس، مقدار دارو باید به کمترین مقدار مورد نیاز کاهش یابد. در درمان رد پیوند مغز استخوان و پیشگیری و درمان از بیماری پیوند علیه میزبان از روز قبل از پیوند تا ۲ هفته بعد، به صورت داخل وریدی (mg/ kg/ day ۳-۵ در طی ۶-۲ ساعت) یا به صورت خوراکی (mg/ kg/ day ۱۲/۵ در ۲ نوبت منقسم) مصرف می شود. سپس برای مدت ۶-۳ ماه (گاهی تا یک سال) mg/kg/day ۱۲/۵ در ۲ نوبت منقسم، مصرف دارو باید ادامه یابد و به تدریج قطع گردد. در درمان سندرم نفروتیک mg/kg/day ۵ در ۲ نوبت منقسم مصرف می شود. در صورت عدم پاسخ کافی بعد از ۳ماه، درمان باید قطع شود. مقدار نگهدارنده باید بر اساس تأثیر (با اندازهگیری دفع پروتئین در ادرار) و عوارض جانبی تعدیل شود، ولی نباید از mg/kg/day ۵ تجاوز کند.
تزریقی: مقدار mg/kg/day ۲-۶ به صورت انفوزیون آهسته وریدی ۸-۴ ساعت قبل از جراحی تجویز می شود. انفوزیون وریدی مداوم و تا زمانی که بیمار قادر به مصرف شکل خوراکی دارو باشد ادامه می یابد.
اشکال دارویی
Capsule: 25mg, 50mg, 100mg
Injection: 50mg/ml
Solution: 100mg/ml